增溶劑
增溶原理:
表面活性劑之所以能增大難溶性藥物的溶解度,一般認(rèn)為是由于它能在水中形成膠團(tuán)(膠束)的結(jié)果。膠團(tuán)是由表面活性劑的親油基團(tuán)向內(nèi)、親水基團(tuán)向外而成的球狀體。整個(gè)膠團(tuán)內(nèi)部是非極性的,外部是極性的。由于膠團(tuán)是微小的膠體粒子。其分散體系屬于膠體溶液,從而可使難溶性藥物被包藏或吸附,增大溶解量。由于膠團(tuán)的內(nèi)部與周圍溶劑的介電常數(shù)不同,難溶性藥物根據(jù)自身的化學(xué)性質(zhì),以不同方式與膠團(tuán)相互作用,使藥物分子分散在膠團(tuán)中 。對(duì)于非極性藥物所含苯、甲苯等非極性分子的親油性強(qiáng),與增溶劑的親油基團(tuán)有較強(qiáng)的親和能力,增溶時(shí)藥物分子可鉆到膠團(tuán)內(nèi)部而被包圍在疏水基內(nèi)部。對(duì)于極性藥物,所含對(duì)羥基苯甲酚等極性占優(yōu)勢(shì)的分子能完全吸附于膠團(tuán)表面的親水基之間而被增溶。對(duì)于半極性藥物,既有極性又有非極性部分,如水楊酸、甲酚、脂肪酸等,其分子中非極性部分插入膠團(tuán)的油滴中,極性部分則伸人到表面活性劑的親水基之間而被增溶。
增溶劑的應(yīng)用
增溶劑已廣泛用于難溶性藥物的增溶,如“甲酚皂溶液”。其他如油溶性維生素、激素、抗生素、生物堿、揮發(fā)油等許多有機(jī)化合物,經(jīng)增溶可制得適合治療需要的較高濃度的澄清或澄明溶液,可供外用、內(nèi)服,肌肉或皮下注射等。在所有增溶劑中,以聚山梨酯類應(yīng)用普遍,它對(duì)非極性化合物,和含極性基團(tuán)的化合物均能增溶。
增溶劑相似產(chǎn)品